Действие транквилизаторов и их классификация

Анксиолитики, они же транквилизаторы назначаются при тревожных состояниях различной этиологии, вызванных эндогенными заболеваниями и стрессовыми ситуациями. При тяжелых жизненных потрясениях возможно назначение транквилизаторов здоровым людям. У пациентов страдающих алкогольной зависимостью эффект от применения транквилизаторов может быть снижен.

Действие транквилизаторов разнообразно. Большинство препаратов обладает снотворным эффектом и может использоваться при бессоннице, когда легкие седативные средства не приносят эффекта. Также многие транквилизаторы обладают выраженным противосудорожным действием и могут применяться для купирования эпилептических припадков. Часто для этих целей используется диазепам.       

Классификация транквилизаторов

Препараты подразделяются по механизму и продолжительности действия. Существует 3 основные группы:

  1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Самая обширная группа. Сюда входят такие известные препараты как диазепам и феназепам.
  2. Агонисты серотониновых рецепторов. К ним относится лекарственное средство с названием Буспирон.
  3. Арепараты различного типа действия и химической структуры.

Действие транквилизаторов бензодиазепиного ряда

Обычно применяются вещества из первой группы. В основном это производные бензодиазепина. Они классифицируются в зависимости от продолжительности действия:

  1. Продолжительного действия с периодом полувыведения 24-48 часов. Феназепам, диазепам. Диазепам известен под другими названиями, такими как валиум, сибазон, седуксен.
  2. Средней продолжительности действия с периодом полувыведения 6-24 часа. Сюда относятся препараты альпразолам , оксазепам, лоразепам.
  3. Малой продолжительности действия с периодом выведения менее 6 часов. Сюда относят мидазолам

Из практических соображений выделяют отдельную группу транквилизаторов с хорошим анксиолитическим, но минимальным седативным эффектом. Их называют дневные транквилизаторы. К ним можно отнести мезапам.

Фармакокинетика бензодиазепинов

 Поскольку эта группа транквилизаторов, является липофильными соединениями они легко проходят через гематоэнцефалический и другие барьеры. Всасывание препаратов при энтеральном введение происходит преимущественно в двенадцатиперстной кишке. Благодаря липофильности бензодиазепины могут накапливаться в жировой ткани.  

Подвергаясь биотрансформации в печени, бензодиазепины распадаются на метаболиты, многие из которых также обладают анксиолитической активностью. Затем продукты распада и некоторое количество неизмененного препарата выводится почками и частично кишечником.

Помощь при передозировке

Специфическим антидотом при отравлении бензодиазепинами является флумазенил. Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы, нейтрализуя эффекты транквилизаторов. В остальном помощь такая же, как при отравлении иными лекарственными средствами с седативным потенциалом. 

Агонисты серотониновых рецепторов

Из этой группы целесообразно рассмотреть буспирон. Действия транквилизаторов из этой группы в отличие от бензодиазепинов, он не обладает противосудорожными, миорелаксирующими, снотворными и седативными свойствами. Анксиолитический эффект наступает не сразу а после 1-2 недель терапии. Лекарственной зависимости по имеющимся данным не вызывает. Из редких побочных эффектов отмечается головная боль, парестезии, диспепсические расстройства.  

Действие транквилизаторов из других фармакологических групп

Существует довольно много анксиолитиков других химических структур и обладающих специфическим механизмом действия. Для примера можно рассмотреть амизил, он же бенактизин. Является производным дифенилметана.

Является центральным м-холиноблокатором. Вызывает угнетение секреции желез, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, вызывание расширение зрачков и может способствовать повышению внутриглазного давления.

Помимо этого усиливает действия опиоидных анальгетиков и наркотических веществ.  Препарат подавляет кашлевой рефлекс, обладает антигистаминными и анестезирующими свойствами.  Противопоказания и побочные эффекты связаны с атропиноподобными свойствами. В частности препарат противопоказан при глаукоме.

Побочные  эффекты анксиолитиков

Среди распространенных побочных эффектов отмечают снижение памяти и внимания, нарушение координации движений, слабость и сонливость. Особенно большую опасность транквилизаторы представляют для лиц пожилого возраста, поскольку могут снижать когнитивные способности и накапливаться в организме токсических дозах (кумуляция).

Для лечения пожилых пациентов лучше использовать быстро выводимые препараты, такие как зопиклон, золпидем, лоразепам. В некоторых случаях актуально замещение транквилизаторов седативными нейролептиками – квеатипин, рисперидон.

При длительном применении любых транквилизаторов почти всегда формируется лекарственная зависимость схожая с наркотической. Не стоит применять данные препараты без назначения врача. В настоящее время ведутся фармацевтические исследования с целью создания избирательно действующих транквилизаторов с минимум нежелательных эффектов. 

Дозы и действие транквилизаторов

Оставьте комментарий